第3章 ペプチドの応用 1.コラーゲン3重らせんペプチドの応用:体内動態特性と薬物担体としての可能性

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【この商品は紙の出版物を、記事単位・論文単位に分割して、電子書籍として配信しています。】コラーゲン3重らせん構造を特徴とする合成ペプチドは,(1)プロテアーゼによる消化分解に対する抵抗性,(2)低い免疫原性による高い安全性,(3)アミド結合を介した機能性分子のコンジュゲート化能をもつ,新しいタイプの薬物担体として期待されている。(Pro-Hyp-Gly)の繰り返し配列からなるコラーゲン3重らせん型ペプチドを実験動物に静脈注射すると,通常のペプチドと比べて長い血中半減期(1時間)と低い組織移行性(細胞外液部のみに分布)を示し,投与されたペプチドは未変化体のままでほぼ完全に尿中へ排泄された。特定臓器へと集積させる従来型のDDS用担体とは異なり,積極的に血液中のみを循環させた後,完全に尿中へ排泄するといった「血液指向型かつ尿中排泄性の安全な薬物担体」として,今後コラーゲン3重らせんペプチドを利用した創薬への応用研究が期待される。

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