第1章 ペプチドの調製 1.高純度ペプチドの合成

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【この商品は紙の出版物を、記事単位・論文単位に分割して、電子書籍として配信しています。】最新のペプチド合成では,ホスホニウム塩型またはウロニウム塩型縮合剤が汎用される。これらは高い反応効率をもち,速い縮合反応と欠損・短鎖ペプチドなどの副生成物の排除を可能とする。特に,立体障害を有するアミノ酸の縮合や自動ペプチド合成機には必須である。しかし,これらの試薬を適用して,システインおよびヒスチジンの9-フルオレニルメトキシカルボニル(Fmoc)誘導体を縮合した場合,顕著なラセミ化を伴う。ペプチド鎖伸長途上に混入するラセミ体は,最終品の純度低下に直結し,その精製効率を低下させる。このラセミ化の危険性を排除した高純度ペプチドの合成を志向し,システインとヒスチジンの新規側鎖保護基を開発した。

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