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【創薬技術の革新 マイクロドーズからPET分子イメージングへの新展開】 マイクロドーズ臨床試験による予測技術の構築 良好な経口吸収性をもつ候補化合物の効率的な選択法の開発

【この商品は紙の出版物を、記事単位・論文単位に分割して、電子書籍として配信しています。】複数の新規医薬品候補化合物の中から,経口剤として高い吸収性(バイオアベイラビリティ,BA)をもった化合物を効率よく選択するための新しい方法論として,カセット投与法を用いたマイクロドーズ(MD)臨床試験の有用性と問題点について概説した。特に経口投与では,吸収過程における初回通過代謝やトランスポーターの飽和によって,MD臨床試験結果と臨床用量投与後のBAの間に乖離が認められる可能性がある。今,invitroでの代謝安定性や膜透過性などに関する情報に基づき,MD臨床試験の結果から臨床用量でのBAを精度よく予測する (...)

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