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In vivo動物試験からのBA予測(動物種差を乗り越えられるか?) サルを用いたヒト吸収性予測 サルの消化管吸収性の種差とヒト予測上の留意点

【この商品は紙の出版物を、記事単位・論文単位に分割して、電子書籍として配信しています。】探索化合物においてサルで著しく低いバイオアベイラビリティ(BA)を示す例があるが、市販薬にもカニクイザルで著しく低いBAの薬物が数多くある。カニクイザルとヒトのFh値を比較すると、カニクイザルで低いFh値を示す薬物は多いが、同様にFaFg値を比較すると、Fh値以上に大きな違いが認められる。さらに排出トランスポーターの発現にも種差があるため、カニクイザルの低BAには、肝臓初回通過代謝のみならず腸管吸収過程が関与すると思われる。精度の高いヒト吸収性予測を行うには、種差の要因を特定し、的確なinvitro評価法に (...)

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