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【最新ペプチド合成技術とその創薬研究への応用】 第8章 ペプチドリガンドの合成と創薬研究 2.多価結合型GPCR リガンドの合成と癌細胞イメージングへの応用

【この商品は紙の出版物を、記事単位・論文単位に分割して、電子書籍として配信しています。】GPCRは重要な創薬標的であるが,詳細な分子構造は明らかでない場合が多い。特に,細胞表面での状態の解析は難しい。本研究では二量体化が機能発現に重要であるとされているCXCR4のリガンドを2価結合型とし,リンカー構造にポリプロリンを用いて細胞膜表面での会合状態の推定を試みた。CXCR4の発現が亢進している癌細胞のイメージングへの応用について検討した。このリガンドは最適なポリプロリンリンカーの長さで結合活性が最大となり,CXCR4発現量に応じた細胞イメージングが可能であることが示された。

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