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薬物クリアランス(代謝、取り込み、排泄)および組織移行特性の予測 in vitroからin vivoへの予測および探索研究における重要性

【この商品は紙の出版物を、記事単位・論文単位に分割して、電子書籍として配信しています。】医薬品(候補化合物も含めて)のinvivoにおける薬理応答には,標的タンパクへの曝露量・曝露時間を決定する体内動態的要因も重要である。適当な体内動態を有する化合物の選別にヒト組織を用いたinvitro/invivoスケーリングの方法がとられており,成果を挙げている。平均的な体内動態特性だけではなく,個人間変動の小さい薬物を開発することが必要である。個人間変動には加齢や疾病により生理機能の変換のほか,遺伝的要因も含まれる。単一経路ではその経路の変動を大きく受けるため,複数の消失経路を有する化合物のほうが望まし (...)

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