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薬物クリアランス(代謝、取り込み、排泄)および組織移行特性の予測 代謝特性、クリアランス、相互作用の予測 代謝誘導の評価

【この商品は紙の出版物を、記事単位・論文単位に分割して、電子書籍として配信しています。】薬物代謝酵素が誘導を受けると薬効あるいは毒性プロファイルが変化し,医薬品の有用性と安全性に影響を与える。誘導作用はヒト肝細胞を用いた検討が一般的であり,典型的な誘導薬を陽性対照にして薬物を曝露し,典型基質の代謝反応から誘導を予測する。さらに,高感度な検出法として代謝酵素のmRNA発現量による評価も可能である。実際的には,まずCYP1AおよびCYP3A酵素の誘導を検討し,これらに対する誘導作用がなければ,その後の検討が軽減される。ヒト肝細胞を用いた誘導の情報は,臨床開発への情報となり,最終的には医薬品の添付文 (...)

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